Leki przeciwbólowe
Kwas salicylowy:
Kwas salicylowy - nazwa chemiczna: kwas o-hydroksybenzoesowy, jest krystalicznym, białym ciałem stałym, o słodko-kwaśnym smaku. Trudno rozpuszcza się w zimnej, dobrze rozpuszczalny na gorąco i w alkoholu etylowym. Temperatura topnienia kwasu salicylowego wynosi 156oC. Otrzymywany jest z kory wierzby.
Kwas salicylowy znalazł zastosowanie w lecznictwie głownie jako środek dezynfekcyjny w postaci spirytusu salicylowego, jako półprodukt do leków i środków konserwujących.
Jest związkiem który reguluje odnowę komórkową skóry, działa złuszczająco, poprzez rozluźnianie połączeń międzykomórkowych, usuwając zbędne warstwy zrogowaciałych komórek naskórka, ma właściwości grzybobójcze. Ponadto posiada właściwości przeciwzapalne co sprzyja procesowi gojenia się wyprysków skórnych skórnych i podrażnień. Dzięki temu, że jest rozpuszczalny w tłuszczach ma zdolność przenikania prze warstwę łojową serum i wnikania w głąb oraz oczyszczania porów skóry, a co za tym idzie leczeniu trądziku. Przyczynia się odblokowaniu porów i zapobiega pojawianiu się wyprysków skórnych.
Kwas salicylowy posiada działanie antybakteryjne już przy niskich stężeniach tzn. około 1% zawartość tego związku nadaje różnym preparatom właściwości lecznicze.
Zakres pH kwasu salicylowego wynosi 3-4. W związku ze swoją kwasowością nie może być stosowany jako preparat podawany doustnie, gdyż wywołuje podrażnienia układu pokarmowego.
Znalazł zastosowanie głównie jako środek leczniczy w różnego rodzaju tonikach i płynach przeciwtrądzikowych, preparatach do pielęgnacji stóp i jako środek konserwujący.
Salicylan sodu:
Salicylan sodu - nazwa chemiczna: sól sodowa kwasu salicylowego.
Jako środek leczniczy wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i przeciwbólowe przy stosowaniu tego preparatu w dużych dawkach. Ma działanie podobne do działania kwasu acetylosalicylowego. Obecnie nie jest stosowany bezpośrednio jako lek. Dawka dzienna wynosi 3-6 gram na dobę.
Kwas acetylosalicylowy:
Kwas acetylosalicylowy należy do grupy słabych kwasów (pKa=3,5). Nie rozpuszcza się w wodzie. W środowisku kwaśnym występuje prawie całkowicie w postaci niezjonizowanej.
W 1828 roku badaczowi z Monachijskiego Instytutu Farmaceutycznego udało się wyizolować z kory wierzbowej niewielką ilość kryształków salicyny. W następnych latach jego metody ekstrakcji były udoskonalane przez kolejnych naukowców, jednak pozyskiwanie salicyny było wciąż procesem niezmiernie czasochłonnym i nie dającym doskonałych efektów.
Dopiero uczonym z paryskiej Sorbony udało się uzyskać czysty, krystalizujący kwas acetylosalicylowy. Natomiast człowiekiem, który odkrył, że kwas acetylosalicylowy może być z powodzeniem stosowany jako środek obniżający temperaturę i łagodzący ból był Felix Hoffman.
Kwas acetylosalicylowy wykazuje działanie przeciwgorączkowe, przeciwzapalne i słabe działanie przeciwbólowe.
Działanie przeciwgorączkowe występuje tylko przy podwyższonej temperaturze ciała. Jest ono związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn w podgórzu i hamowaniem pobudzanego przez pirogeny bakteryjne lub wirusowe ośrodka termoregulacji powodującego zatrzymywanie ciepła. W wyniku tego działania kwas acetylosalicylowy powoduje utratę ciepła przez rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych krwionośnych wzmożone wydzielanie potu.
Działanie przeciwzapalne kwasu acetylosalicylowego wiąże się z hamowaniem wytwarzania toksycznych nadtlenków powstających z kwasu aracmuonuwego i prostaglandyn. Działanie przeciwzapalne występuje po kilku dniach stosowania dużych dawek tzn. 4-6 g/ dobę.
Przeciwbólowe działanie kwasu acetylosalicylowego jest dużo słabsze od działania narkotycznych środków przeciwbólowych. Korzystnie działa na bóle głowy, mięśni i stawów, nie wywiera natomiast wpływu na bóle pochodzenia trzewnego. W przeciwieństwie do leków przeciwbólowych opartych na pochodnych opium nie powoduje zaburzeń czynności psychicznych: euforii, tolerancji, nie prowadzi także do uzależnienia od leku. Działanie przeciwzapalne odgrywa rolę w znoszeniu bólu wywołanego zmianami w tkankach.
W zależności od dawki kwas acetylosalicylowy wywiera różny wpływ na proces oddechowy. W dawkach leczniczych pobudza procesy utleniania w tkankach i zwiększa stężenie CO2 we krwi co powoduje zwiększenie wentylacji płuc, nie zmieniając częstości oddechów. W większych dawkach pobudza bezpośrednio czynność ośrodka oddechowego, co powoduje hiperwentylację płuc, która prowadzi do zmniejszenia stężenia CO2 we krwi. Kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach może hamować agregację krwinek płytkowych i działać antagonistycznie wobec witaminy K, co może doprowadzić do zaburzenia krzepliwości krwi.
Kwas acetylosalicylowy jest szybko wchłaniany z żołądka, dwunastnicy, a szczególnie szybko z dolnych odcinków jelita grubego. Stopień wchłaniania zależy od wartości pH w danym odcinku przewodu pokarmowego, a także od rozdrobnienia preparatu. W środowisku kwaśnym jest dobrze wchłaniany. Podawanie kwasu acetylosalicylowego ze środkami alkalizującymi zmniejsza jego działanie drażniące na błonę śluzową żołądka.
Wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w postaci niezmienionej a jego hydroliza następuje w tkankach. Łatwo dyfunduje do większości tkanek i płynów ustrojowych, a także przechodzi przez łożysko i przez barierę krew-mózg do mózgu.
Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi od 2 do 4 godzin, w większych dawkach 15 do 20 godzin. Około 10 % wydala się z moczem w formie nie zmienionej. Eliminacja zachodzi powoli tzn. do 24 godzin wydala się 50% dawki w związku z czym może się kumulować w tkankach.
Do działań niepożądanych należy drażniące działanie na błonę śluzową żołądka, co może prowadzić do wymiotów, nudności, bólów żołądka i krwawień. Ostre zatrucia salicylanami występują rzadko. Można się z nimi spotkać podczas leczenia przewlekłych chorób gośćcowych. Są to:nudności8 wymioty, bóle brzucha, biegunki, pragnienie, zaburzenia słuchu, bóle głowy. Objawy ustępują po odstawieniu leku.
Rewolucyjnym odkryciem ostatnich dziesięcioleci jest profilaktyczne działanie kwasu acetylosalicylowego jako leku przeciwzakrzepowego, zapobiegającego zatorom i atakom serca. Obecnie wciąż prowadzone są badania dotyczące antynowotworowego działania salicylanów. Wśród lekarzy nie ma jeszcze całkowitej zgodności na ten temat, ale wielu z nich twierdzi, że przyjmowanie takich preparatów jak Bestpirin czy Aspirin może o 50 procent ograniczyć ryzyko zachorowania na raka jelita grubego. Co więcej preparaty te należące do grupy tzw. niestereoidowych środków przeciwzapalnych prawdopodobnie ograniczają też w znacznym stopniu ryzyko zachorowania na raka piersi. Jeśli szczegółowe badania potwierdzą te przypuszczenia kwas acetylosalicylowy okaże się jednym z pierwszych na świecie leków potrafiących oddalić niebezpieczeństwo raka sutka.
Preparaty zawierające kwas acetylosalicylowy:
Asprocol - tabletki (500 mg kwasu acetylosalicylowego i 200 mg glikokolu).
Calcipiryna - tabletki (500 mg kwasu acetylosalicylowego i 150 mg węglanu wapnia).
Polopiryna S - tabletki (300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg węglanu wapnia, 30 mg kwasu cytrynowego oraz sacharyna).
Etopiryna tabletki (300 mg kwasu acetylosalicylowego, 100 mg o-etoksybenzamidu i 50 mg kofeiny). Thomapyrin, Thomapyrin C i inne.
Preparaty do stosowania zewnętrznego: Acidum salicylicum - maść 3-5%. Methylium salicylicum - maść 10-20%.
Opis leku zawierającego kwas acetylosalicylowy:
ASPIRIN PROTECT 100
Acidum acetylsalicylicum
tabletki powlekane 100 mg
Tekst ulotki informacyjnej dla pacjenta
Skład
1 tabletka powlekana zawiera:
* Substancja czynna: kwas acetylosalicylowy 100 mg.
* Substancje pomocnicze: celuloza, skrobia kukurydziana, kopolimer kwasu metakrylowego, laurylosiarczan sodu, polisorbat 80, talk, cytrynian trójetylowy.
Opis działania
Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna zawarta w preparacie Aspirin Protect 100, długotrwale hamuje agregację płytek krwi, która odgrywa istotną rolę w procesie powstawania zakrzepu. W większych dawkach wykazuje także działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.
Wskazania do stosowania
Hamowanie agregacji płytek krwi:
* w niestabilnej chorobie wieńcowej,
* w świeżym zawale serca,
* w zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca,
* po zabiegach chirurgicznych lub interwencyjnych na naczyniach (np. pomost aortalno-wieńcowy, plastyka naczyń wieńcowych),
* w zapobieganiu występowania napadów przejściowego niedokrwienia (TIA) i niedokrwiennych udarów mózgu,
* w zapobieganiu zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka,
* w zapobieganiu zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc.
Przeciwwskazania
Preparatu nie należy stosować:
* w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany;
* u pacjentów ze skazą krwotoczną;
* w chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy;
* w ostatnim trymestrze ciąży
* w chorobach wirusowych (szczególnie grypa i ospa wietrzna) u dzieci do 12 lat.
Ostrzeżenia
Preparat może być zastosowany tylko po ścisłym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści w następujących przypadkach:
* pierwszy i drugi trymestr ciąży;
* karmienie piersią;
* uczulenie na niesteroidowe leki przeciwzapalne lub inne substancje alergizujące;
* podczas jednoczesnego leczenia środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny lub heparyna);
* u pacjentów ze znaczną niewydolnością wątroby lub nerek;
* u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie.
W związku z możliwością wystąpienia zespołu Reye'a - rzadkiej, ale ciężkiej choroby - leki zawierające kwas acetylosalicylowy stosuje się w czasie chorób gorączkowych u dzieci i młodzieży poniżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza.
Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłymi schorzeniami układu oddechowego, gorączką sienną lub obrzękiem błony śluzowej nosa (polipy nosa) mogą reagować na niesteroidowe leki przeciwzapalne napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci.
Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią
* Kwas acetylosalicylowy może być zastosowany w czasie ciąży tylko po ścisłym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści, wyłącznie na zlecenie lekarza.
* Preparatu nie należy stosować w ostatnim trymestrze ciąży, gdyż może powodować wady płodu i komplikacje w czasie porodu.
* Kwas acetylosalicylowy przenika w niewielkich ilościach do mleka matki - dlatego, jeżeli to możliwe - należy unikać stosowania preparatu w czasie karmienia piersią.
Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn i sprawność psychofizyczną
Nie wpływa.
Oddziaływanie z innymi lekami (interakcje)
Kwas acetylosalicylowy nasila:
* działanie leków przeciwzakrzepowych,
* ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub spożywania alkoholu,
* działanie oraz objawy niepożądane niesteroidowych leków przeciwzapalnych,
* działanie pochodnych sulfonylomocznika,
* działanie metotreksatu (terapeutyczne i niepożądane),
* stężenie w osoczu: digoksyny, barbituranów, związków litu,
* działanie sulfonamidów i ich połączeń,
* działanie kwasu walproinowego
Kwas acetylosalicylowy osłabia działanie:
* antagonistów aldosteronu i leków moczopędnych pętlowych,
* leków przeciwnadciśnieniowych,
* leków przeciwdnawych zwiększających wydalanie kwasu moczowego.
Preparat można zastosować jednocześnie z wyżej wymienionymi lekami wyłącznie na zlecenie lekarza.
Salicylamid:
Salicylami - inaczej amid kwasu salicylowego.
Salicylamid ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Hamuje on syntezę prostaglandyn - substancji wytwarzanych przez ustrój w stanach zapalnych, odpowiedzialnych m.in. za uczucie bólu. Preparat działa silniej od kwasu acetylosalicylowego. Działanie przeciwbólowe leku następuje po około 20 minutach i trwa 1 godzinę.
Zastosowanie: choroby reumatyczne, zwłaszcza gościec mięśniowy, lumbago, przeziębienia, zapalenie korzonków nerwowych.
Ostrzeżenie Osoby cierpiące na hemofilię, zbyt małą liczbę płytek krwi, wrzód żołądka, astmę, poważne schorzenie nerek lub wątroby nie mogą zażywać leku. Salicylamidu nie wolno zażywać również pacjentom uczulonym na salicylany. Chorzy leczeni środkami przeciwzakrzepowymi powinni poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku.
Oczekiwany skutek leczenia może ulec zmianie, jeśli Salicylamid stosuje się jednocześnie z innymi lekami. Preparatu nie należy podawać łącznie z doustnymi środkami przeciwcukrzycowymi lub sulfonamidami. Zamiar stosowania innych leków łącznie z Salicylamidem należy omówić z lekarzem. Salicylamidu nie wolno podawać dzieciom i młodzieży poniżej lat 8 w gorączce bez skonsultowania się z lekarzem.
Działania niepożądane: 1/100 przypadków- zaburzenia przewodu pokarmowego, kwaśne odbicia, uczucie pieczenia w przełyku (zgaga), mdłości. Objawy te można złagodzić dzięki zażywaniu Salicylamidu po posiłkach. Zwiększone ryzyko krwawień.
1/1000 przypadków - poważne krwawienia z przewodu pokarmowego. Zmniejszona liczba płytek krwi, rozpad czerwonych ciałek krwi u pacjentów, którzy mają dziedziczny brak enzymu - dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Uszkodzenie wątroby, zwłaszcza u pacjentów będących na długotrwałej kuracji lekiem. Uszkodzenie to zanika w momencie zakończenia kuracji. Salicylamid zwiększa u dzieci ryzyko zachorowania na zespół Reye`a, zwłaszcza w chorobach wirusowych, jak ospa wietrzna oraz influenca. Zespół Reye`a charakteryzuje się obrzękiem mózgu, uszkodzeniem wątroby oraz zbyt niskim poziomem cukru we krwi.
Dawkowanie Dawkę ustala lekarz. Dorośli w ostrej chorobie reumatycznej 2-3 tabletki 3-4 razy dziennie, następnie po kilku dniach 2 tabletki 3 razy dziennie. W przeziębieniu i przeciwbólowo 1 tabletka 2-4 razy dziennie. Zapobiegawczo 2 tabletki na noc. Tabletki należy zażywać po jedzeniu i popijać obficie wodą. Podczas ostatnich miesięcy ciąży regularne stosowanie Salicydamidu może oddziaływać na płód. Należy więc zasięgnąć porady lekarza w sprawie możliwości stosowania tego leku. W ostatnim tygodniu przed porodem należy odstawić wszelkie leki zmniejszające krzepliwość krwi. Preparat przenika do mleka matki.
Aspiryna
Aspiryna ( kwas acetylosalicylowy ) jest pochodnym kwasu salicylowego. Aspiryna łatwo i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Łatwo przenika do tkanek oraz przez bariery biologiczne ( łożysko ). Hamuje cykl cyklooksydacyjny, ma działanie przeciwgorączkowe ( przy wysokiej temperaturze największe działanie ), oraz działanie antyagregacyjne.
Wzór aspiryny
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
(ASPIRYNA)
Będą nam potrzebne następujące odczynniki:
· Kwas salicylowy 3,4g
· Kwas siarkowy
· Bezwodnik octowy 5g, d=1,089g|cm3
· Alkohol etylowy 100 cm3
Opis:
W kolbie stożkowej o poj. 300 ml umieszcza się 3,4 g suchego kwasu salicylowego i 5 ml świeżo destylowanego bezwodnika kwasu octowego i dodaje krople kwasu siarkowego. Zawartość kolby miesza się i ogrzewa na łaźni wodnej do temperatury 50-600C przez 15 min. Całość pozostawia się do oziębienia i miesza od czasu do czasu. Produkt oczyszcza się przez krystalizację. W tym celu produkt rozpuszcza się w 100 ml alkoholu etylowego, wprowadza się do 10 ml gorącej wody i pozostawia do powolnej krystalizacji, następnie sączy i suszy. Wydajność wynosi 4g.
MORFINA
C17H19O3N, alkaloid fenantrenowy, najważniejszy obok kodeiny alkaloid opium. Biały proszek o temperaturze topnienia 254 C i gorzkim smaku. Wykazuje czynność optyczną (lewoskrętna). Słabo rozpuszczalna w wodzie.
Zastosowanie: środek nasenny i uśmierzające bóle - w stanach terminalnych chorób nowotworowych, w większych dawkach działa narkotyzująco. Morfina silnie hamuje czynność przewodu pokarmowego, zwalnia ruchy perystaltyczne jelit, wywołuje zaparcia, utrudnia przepływ żółci do dwunastnicy. Częste zażywanie w coraz większych dawkach prowadzi do nałogu zwanego morfinizmem wyniszczającego organizm oraz do zaburzeń psychicznych: gwałtownych zmian nastroju, depresji, prób samobójczych.
Kodeina jest eterem metylowym morfiny,
tebaina - eterem dwumetylowym,
heroina - pochodną dwuacetylową.
